Amitriptylin

Amitriptylin är ett av de mest lättillgängliga klassiska antidepressiva med en lugnande effekt. Syntetiserades på 1960-talet och blev guldstandarden för depression.

Recensioner av patienter som har tagit Amitriptyline under hela dess existens har identifierat läkemedlet som ett tillförlitligt och ett av de billigaste läkemedlen för ångeststörningar, upprörda tillstånd, sömnstörningar och olika typer av depression..

Indikationer för användning

Det klassiska tricykliska antidepressiva har ett brett spektrum av indikationer, som främst påverkar depressiva tillstånd av annan natur: endogent, neurologiskt, involutionellt, reaktivt, medicininducerat. Läkemedlet är effektivt för organiska förändringar i hjärnvävnad, alkoholavbrottssyndrom.

Andra indikationer för utnämningen av Amitriptyline:

  • blandade känslomässiga störningar
  • alkoholhaltiga och schizofrena psykoser;
  • psykogen anorexi, bulimia nervosa;
  • beteendestörningar (uppmärksamhets- och aktivitetsstörningar);
  • nattlig enures.

Amitriptylin ordineras för förebyggande av migränattacker, liksom för kronisk smärta som är svår att lindra:

  • reumatisk;
  • diabetiker;
  • onkologisk;
  • postherpetisk;
  • post-traumatisk.

Läkemedlet ingår i den komplexa behandlingen av mag- och tarmsår, används för cykliskt kräkningssyndrom, kroniskt trötthetssyndrom och irritabelt tarmsyndrom, liksom ett antal smärtsamma patologier i urinvägarna hos män och kvinnor..

Sammansättning

Den viktigaste aktiva ingrediensen i läkemedlet är amitriptylinhydroklorid - ett vitt pulver är luktfritt, lösligt i vatten, etanol, kloroform. Avser psykofarmakologiska ämnen från gruppen av klassiska tricykliska antidepressiva medel. Amitriptylin i människokroppen avslöjar lugnande, tymoleptiska, smärtstillande effekter.

Ämnet har en kraftig antikolinerg effekt på grund av dess förmåga att blockera kolinerga receptorer. Sedation beror på affiniteten för H1-histaminreceptorerna. Samtidigt uppvisar amitriptylin egenskaperna hos en alfa-blockerare.

Ytterligare komponenter av läkemedlet i tabletter: cellulosa (mikrokristallin), talk, laktos, magnesiumstearat, stärkelse (gelatiniserad), kiseldioxid, kinolinfärg (gul). Hjälpbeståndsdelar ger formen och konsistensen av läkemedlets tablettform och stabiliserar huvudämnet.

1 ml amitriptylininjektionsvätska innehåller 10 mg aktiv substans. Hjälpbeståndsdelar i den flytande formen av läkemedlet: vatten, kaustisk soda, natriumklorid, bensetoniumklorid.

I vilken form produceras den

Amitriptylin finns i tabletter, dragéer och lösning för intramuskulär injektion.

Släpp formulärDoseringFörpackningPris
Tabletter10, 25, 50 mg10, 50 (mindre ofta 20, 30, 40) tabletter i cellförpackningar eller polymerbehållareFrån 18 till 57 rubel.
Dragee25 mgI blåsor om 10 och 30 st..Från 21 gnugga.
Lösning (w / m)2 ml5 eller 10 ampullerFrån 43 gnugga.

Amitriptylin-tabletter har en rund, bikonvex form, filmdragerad, gulfärgad.

Farmodynamik

Den antidepressiva effekten av amitriptylin tillhandahålls genom normalisering av mängden serotonin och retention av noradrenalin genom att blockera deras återabsorption. Långvarig användning av läkemedlet leder till en minskning av aktiviteten hos serotonin, beta-adrenerga receptorer, säkerställer normal överföring av nervimpulser, återställer balans i nervsystemet.

Amitriptylin, recensioner av patienter som tog läkemedlet, karaktäriseras som ett snabbt sätt att minska oro, slöhet, stoppa panikattacker, normalisera humör och sömn. Antidepressiv effekt noteras inom 3 veckor efter administreringens början.

Den blockerande effekten av ett tricykliskt antidepressivt medel på histaminreceptorer ger läkemedlet en lugnande och hypnotisk effekt. Denna egenskap i de tidiga stadierna av behandlingen anses vara en positiv kvalitet och med långvarig behandling kallas oönskade biverkningar..

Den antiulcerande effekten av Amitriptyline beror på den lugnande och antikolinerga effekten på mag-tarmkanalens receptorer..

Effektivitet i enuresis tillhandahålls av en ökning av muskeltonen i sfinktern och avslappning av urinblåsan (vilket ökar dess förmåga att sträcka sig), samt musklerna i prostatakörteln. Den smärtstillande effekten är associerad med effekten på opiatreceptorer och koncentrationen av monoamin-neurotransmittorer (särskilt serotonin) i centrala nervsystemet.

Verkningsmekanismen för ätstörningar av nervös karaktär är inte helt klarlagd, men liknar effekten för depression. Effekten av amitriptylin vid bulimi noteras hos patienter med depression och i frånvaro. Dessutom kan korrigering av ätbeteende och neurologiska symtom ske oberoende av varandra.

Farmakokinetik

Amitriptylin absorberas starkt, dess biotillgänglighet når 60% och vissa aktiva metaboliter - 70%. Toppkoncentrationen av den aktiva substansen i blodet uppnås inom 2-7 timmar efter en enstaka dos. Med intramuskulär injektion är den maximala koncentrationen i blodet högre och uppnås snabbare.

Amitriptylin övervinner blod-hjärnan, histohematologiska och placentabarriärer, finns i bröstmjölk i koncentrationer nära plasma. Läkemedelsmetabolismen sker i leverceller med en signifikant "första genomgångseffekt" och bildandet av aktiva och inaktiva metaboliter.

Halveringstiden för amitriptylin kan ta 28 timmar, men överstiger i genomsnitt inte 10 timmar. Nortriptylin, som den viktigaste metaboliten, finns i blodet i upp till 7 dagar. Fullständig eliminering tar 14 dagar.

Ansökan

Amitriptylinrecensioner av patienter som tog läkemedlet rekommenderas att tas strikt i enlighet med instruktionerna: utan att tugga, under eller omedelbart efter en måltid, tvätta tabletterna med mycket vätska.

På detta sätt kan risken för irritation av magslemhinnan minskas avsevärt. Olika tillstånd kräver olika behandlingslängder. Kurser kortare än 30 dagar är ineffektiva, oftast tar antidepressiv behandling från flera månader till flera år.

Innan behandlingen påbörjas övervakas blodtrycket. Under behandlingen övervakas blodantalet. Laboratorieövervakning av tillståndet är obligatoriskt för feber, halsont, influensaliknande tillstånd. Långtidsbehandlingar utförs med regelbunden övervakning av kardiovaskulära systemets funktioner (nedan - CVS) och lever.

Det anses olämpligt att använda läkemedlet i mer än 30 dagar utan en synlig förbättring av tillståndet.

För barn under 18 år

Läkemedlet är godkänt för behandling av barn med vissa begränsningar:

  • mötet är kontraindicerat hos patienter under 6 år;
  • från enures för barn från 6 till 10 år förskrivs inte mer än 20 mg av läkemedlet före sänggåendet;
  • från 10 år till 16 beräknas mängden från förhållandet 5 mg av ett ämne per 1 kg vikt men högst 50 mg per dag.
  • vid uppmärksamhetsbrott, beteende, hyperaktivitet, ångest, depression, fobier hos barn under 12 år ordineras 10 till 30 mg / dag. eller beräkna den dagliga dosen beroende på vikten (1-5 mg / kg). Accepteras fraktionerat upp till 3 gånger om dagen;
  • För ungdomar får dosen Amitriptylin ökas till 100 mg / dag.

Ett inslag i effekten av ett antidepressivt medel på barn med psykisk sjukdom och depression är en ökning av självmordstendenser. Utnämningen genomförs med hänsyn till risken för självmord och väger de eventuella skadorna och fördelarna med behandlingen.

För vuxna

Den första dosen Amitriptylin för depression utförs i en liten dos. I enlighet med ålder, vikt och svårighetsgrad, förskriv 25 eller 50 mg av läkemedlet en gång på natten.

Under de närmaste sex dagarna höjs dosen gradvis till den föreskrivna dosen (från 150 till 200 mg) och delar upp den i tre doser. Om det inte finns någon signifikant positiv dynamik på 15 dagar höjs den dagliga hastigheten till 300 mg. Behandlingen utförs oförändrad tills symtomen försvinner, och sedan minskas dosen.

Funktioner i användningen av Amitriptyline:

  • under hela terapiperioden är alkohol utesluten;
  • stiga med försiktighet från en benägen position;
  • ordinera inte amitriptylin tidigare än 2 veckor efter att ha tagit någon av MAO-hämmarna;
  • med en daglig dos på mer än 150 mg ökar sannolikheten för krampaktivitet;
  • när långvarig behandling avbryts uppträder "abstinenssyndrom".

För ihållande, kronisk smärta av alla gener, för att förhindra migränattacker, vid behandling av magsår och duodenalsår, förskrivs hälften av dosen från 10 till 25 mg, inte mer än 100 mg per dag, med det mesta av dosen tas före sänggåendet.

Akuta tillstånd vid alkoholavbrott, psykos vid schizofreni stoppas med en daglig dos på 100 mg på natten. Varaktigheten av ytterligare terapi bestäms av den behandlande läkaren.

För gravida

Eftersom den aktiva substansen lätt tränger in i alla kroppsvätskor är det inte önskvärt att använda Amitriptylin under graviditet. Läkemedlet ordineras i extrema fall, om den potentiella nyttan väsentligt överstiger den eventuella skadan för fostret.

Amitriptylin, enligt recensioner av patienter som tar läkemedlet under amning, orsakar tarmkolik, andfåddhet, överdriven sömnighet, skakningar och spasmer hos spädbarn. Därför är tricykliska antidepressiva förbjudna under amning och utfodring..

Om det finns ett akut behov av att ta läkemedlet under graviditeten utesluts det gradvis 6-7 veckor före det förväntade födelsedatumet. Annars kan nyfödda ha ett "abstinenssyndrom".

För seniorer

Amitriptylin används med försiktighet hos äldre patienter. Äldre patienter är mer benägna att hitta oönskade reaktioner på behandlingen i form av läkemedelspsykos och nattlig ångest. När läkemedlet avbryts försvinner biverkningarna på egen hand om några dagar..

För milda kränkningar av beteende, uppmärksamhet, depression hos äldre ordineras amitriptylin beroende på svårighetsgraden av avvikelse, ålder och samtidigt sjukdomar. Tabletterna tas dagligen på natten i en dos av 25 till 100 mg. Efter att ha uppnått effekten reduceras den dagliga hastigheten till 10-50 mg.

Vid samtidig sjukdomar i CVS är det nödvändigt att kontrollera blodtryck, puls och regelbundet EKG under hela behandlingen..

Kontraindikationer

Läkemedlet har en kraftfull effekt, därför har det strikta kontraindikationer för antagning och ett antal relativa begränsningar.

Amitriptylinbehandling är absolut kontraindicerad under följande tillstånd:

  • Överkänslighet mot något ämne i kompositionen.
  • Applicering samtidigt med MAO och 2 veckor efter intagets slut.
  • Akut drog- eller alkoholförgiftning.
  • Allvarliga former av hjärtledningsstörningar.
  • Akut period av hjärtinfarkt.
  • Glaukom (vinkelförslutning).
  • Amningstid.
  • Ålder upp till 6 år.

Eftersom tabletterna innehåller laktosmonohydrat är läkemedlet förbjudet att ta galaktosintolerans, nedsatt absorption av kolhydrater i tarmen (malabsorption), laktasbrist.

Amitriptylin används med försiktighet och under ständig medicinsk övervakning för sådana överträdelser:

  • eventuella CVS-sjukdomar;
  • insufficiens av hematopoies;
  • nedsatt njur- / leverfunktion;
  • ökat intraokulärt tryck
  • kränkning av tarmens rörlighet och öppenhet
  • minskad urinblåsans ton och urinretention;
  • prostata adenom (BPH);
  • bronkial astma;
  • tyrotoxicos;
  • stroke.

Amitriptylingranskningar av patienter som tog läkemedlet beskrivs som ett läkemedel som kräver särskild kontroll vid behandling mot bakgrund av schizofreni och bipolär sjukdom på grund av möjlig spontan aktivering av psykoser. Med epilepsi förvärras konvulsivt syndrom.

Överdos

Symtom på överskridande individuellt effektiva doser av amitriptylin från olika organ och system:

  1. CNS: hallucinationer, dumhet, ångest, desorientering, muskelstelhet, patologiska ofrivilliga rörelser, epileptiskt syndrom.
  2. CVC: hypotoni, hjärtarytmier, AB-blockad, akut hjärtsvikt, chock, hjärtstillestånd.
  3. Övrigt: kräkningar, cyanos i huden, andfåddhet, hypertermi, utvidgade pupiller, svettningar, minskad urinseparation, anuri.

Symtom börjar inom 4 timmar efter att ha tagit en hög dos antidepressiva, toppar inom 24 timmar och kan pågå i upp till 6 dagar. Vid första tecken på överdosering indikeras akut sjukhusvistelse..

Behandlingen består av magsköljning, intag av sorbenter och eliminering av symtom. Lindring av svåra tillstånd utförs på intensivvårdsavdelningen. Hemodialys och diures är ineffektiva. Patientens tillstånd övervakas i minst 5 dagar. Återfall är möjliga efter 48 timmar, ibland senare.

Bieffekter

Amitriptylinrecensioner av patienter som tar läkemedlet beskrivs som ett kraftfullt antidepressivt medel med många oönskade biverkningar. Den huvudsakliga obehagliga konsekvensen av att ta ett antidepressivt medel kallas svår torr mun, vilket är särskilt oönskat för äldre patienter med problem med urinering och njurfunktion..

Patienter är också ofta oroliga för sömnighet under dagen, trötthet, känslomässig "dövhet", desorientering, kännetecknande för alla lugnande antidepressiva medel.

Andra, mer allvarliga biverkningar av att ta Amitriptylin förekommer mindre ofta, har ofta en dosberoende karaktär eller uppträder med kurser längre än 2 månader.

Biverkningar av läkemedlet:

  • defokusering av synen, utvidgade pupiller, takykardi, delirium och hallucinationer, tarmobstruktion, urinrubbningar;
  • svimning, irritabilitet, mani, ångest, skakningar i olika muskelgrupper, deras ryckningar eller förlamning, mardrömmar, minnesnedsättning och oförmåga att koncentrera sig;
  • takykardi, "hjärtklappning", hypotoni, förändringar i kardiogrammet hos patienter utan hjärtpatologier, okontrollerade blodtryckshopp, blockering av hjärtledning;
  • smakförändringar, leversvikt, hepatit, gulsot, illamående, halsbränna, diarré, kräkningar, okontrollerade aptitförändringar (ökning eller försvinnande) i samband med dessa effekter, viktökning eller förlust;

Det endokrina systemet kan svara på behandlingsförloppet med sådana manifestationer: testikelödem, förstoring av bröstkörtlarna, minskad libido eller dess betydande ökning, problem med potens.

Symtom på abrupt avbrytande av behandlingen (abstinenssyndrom):

  • irritabilitet, överexcitation;
  • diarré, kräkningar, illamående
  • huvudvärk, muskelsmärta
  • sömnstörningar, atypiska eller mardrömmar.

Allergiska biverkningar inkluderar: utslag, svullnad, klåda, hud- och ögonkänslighet mot solen. Tinnitus, svullna lymfkörtlar, håravfall, frekvent urinering, feber är bland de ovanliga fenomenen under behandlingen..

Läkemedelsinteraktioner

Gemensamt intag av amitriptylin med alkoholhaltiga drycker sänker centrala nervsystemet, minskar trycket avsevärt och sänker andningscentret. Kroppens känslighet för alkohol ökar under behandlingen.

Läkemedlet är absolut inkompatibelt med läkemedel-MAO-hämmare, orsakar hyperpyrexi, okontrollerad blodtrycksökning, svåra kramper, upp till döden.

Interaktion med läkemedelsgrupper och enskilda läkemedel:

  1. Med antikolinerga läkemedel (antiparkinson, antihistaminer, atropin, amantadin) - risken för alla biverkningar ökar.
  2. Med antikolinergika (bensodiazepin, fenotiazin) - ömsesidig förstärkning av verkan, ökade krampaktiga och maligna neuroleptiska syndrom.
  3. Med antikonvulsiva medel - minskad effektivitet, depression av centrala nervsystemet, kramper.
  4. Med indirekta antikoagulantia - ökad blodförtunnande verkan.
  5. Med cimetidin, fluoxetin och fluvoxamin förlängs halveringstiden, risken för förgiftning med amitriptylin ökar (dosen bör minskas med 20-50%).
  6. Med orala preventivmedel, nikotin, barbiturater, fenytoin, karbamazepin minskar plasmakoncentrationen med en minskning av amitriptylinens effektivitet. Östrogeninnehållande läkemedel ökar biotillgängligheten för antidepressiva medel.
  7. Med acetaldehydrogenashämmare (till exempel disulfiram) - framkallar förvirring till koma (delirium).
  8. Med benatidin, guanetidin, klonidin, reserpin och metyldopa minskar amitriptylin deras hypotensiva effekt.
  9. Antiarytmiska läkemedel (som kinidin) som tas med amitriptylin har motsatt effekt och stör hjärtrytmen.

Amitriptylin minskar effekten av alfa-blockerare, fenytoin, kan förvärra den depression som har uppstått under behandling med glukokortikosteroider. Läkemedel för behandling av tyrotoxicos ökar risken för agranulocytos.

Läkemedlet är oförenligt med adrenalin, noradrenalin, efedrin, fenylefrin, pimozid, probukol, sköldkörtelhormoner, vilket orsakar allvarliga arytmier, takykardi, hypertonisk kris. Med antikolinergika och antipsykotika finns risk för överdriven feber (över +41,5 ° C).

Lagringsförhållanden och perioder

  • Läkemedlet ska förvaras i originalförpackningen på en torr, mörk plats. Temperaturen bör inte överstiga + 25 ° С. Förvara utom räckhåll för barn.
  • Om det lagras korrekt behåller Amitriptylin sina medicinska egenskaper i 3 år. Efter slutet av denna tid är läkemedlet förbjudet att använda.
  • Läkemedlet ges på recept.

Villkor för utdelning från apotek

Läkemedlet kan endast köpas på recept. Receptet på läkemedlet finns kvar på apoteket. Formuläret, certifierat av en läkare, lagras i tre månader för att övervaka försäljningen.

Analoger

Amitriptylinrecensioner av patienter som tog läkemedlet karakteriseras som ett pålitligt sätt för akutvård vid akuta tillstånd och långvarig behandling av kroniska patologier. Men antalet biverkningar och oförutsägbarheten hos enskilda reaktioner på tricykliska antidepressiva medel tvingar oss ofta att välja en ersättning för detta tillgängliga läkemedel..

De viktigaste analogerna:

  1. Saroten är en läkemedelsanalog av amitriptylin enligt den aktiva substansen. Det produceras av utländska läkemedelsföretag och har en mildare effekt på kroppen. Alla indikationer för utnämningen av amitriptylin är giltiga vid användning av Saroten, men biverkningar på det förekommer mycket mindre ofta. Doser och kontraindikationer för läkemedel är likartade.
  2. Novo-tryptin (Damilen) är en strukturanalog av Amitriptylin, vars verkan är baserad på samma aktiva substans. Läkemedlet produceras i Ryssland och Kanada. Alla möten med Amitrypsin är giltiga för Novo-trypsin och biverkningarna är mindre uttalade. Ofta föreskrivs ett botemedel för behandling av barn, äldre patienter, vid behov, användning under graviditet (endast från II-trimestern).
  3. Anafranil är också ett ämne från gruppen av tricykliska antidepressiva medel. Det är effektivt för ångeststörningar, panikattacker, depression, mental och motorisk retardation. Läkemedlet har mycket färre kontraindikationer: amningsperiod, postinfarkttillstånd, allergi mot komponenter, ålder upp till 5 år. De allvarligaste biverkningarna är takykardi, högt blodtryck, utslag och klåda.
  4. Doxepin är ett läkemedel för behandling av depression, manisk-depressiv psykos, hypokondrier, ångest. Det är en "lätt version" av Amitripsilin, som strukturellt skiljer sig från den endast med en extra syreatom. Läkemedlet visar sig väl i lindring av panikattacker och vid behandling av sömnstörningar. Till skillnad från amitriptylin har den en större antihistaminaktivitet men mindre psykoanaleptiska egenskaper..
  5. Melipramin. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är imipraminhydroklorid, en av de första tricykliska antidepressiva medlen. Förskriv ett botemedel mot samma indikationer, inklusive enuresis och kronisk smärta. Läkemedlet har en mycket stimulerande effekt, i motsats till den lugnande effekten av Amitriptylin, därför används den på morgonen. Hos vissa patienter orsakar melipramin inga biverkningar, annars är antidepressiva reaktioner lika.

Amitriptylin har fått positiva recensioner från patienter som har tagit läkemedlet i många år för sin snabba verkan och tillgänglighet. Det finns inga analoger av läkemedlet utan biverkningar, därför fortsätter det att förskrivas och användas för många sjukdomar trots de komplexa läkemedelsinteraktioner och överflödet av möjliga obehagliga konsekvenser..

Amitriptylinrecept på latin

  • Latinskt namn: Amitriptyline (INN)
  • Handelsnamn: Amitriptylin
  • Farmakologisk grupp: Antidepressiva medel
  • Receptform: N 107-1 / y
  • Exempel på recept på latin:

Recept för tablettform:

Varvtal: Tab. Amitriptylini 0,025
D.t.d.N 50
S. 1 tablett per natt - 10 dagar

Recept för en sirapform på latin:

Rp: Sol.Amitriptylini 1ml - 0,02
D.S: 1 ampull 4 gånger om dagen.

Recept på latin är för läkare, lärare och medicinska studenter. Självmedicinera inte, konsultera en läkare för kvalificerad hjälp..

VARNING! Gör inte självmedicinering, kontakta läkare för kvalificerad hjälp. Inledande behandling hos vuxna 25-50 mg på natten, en gång, med dostitrering till maximalt: 300 mg / dag i tre uppdelade doser. Läkemedlet är kontraindicerat vid individuell överkänslighet, kombinerad användning med MAO-hämmare, med BPH, PUD och 12PK, HD, AMI, vid en ålder av mindre än 6 år, kvinnor under graviditet och amning (FDA klass - C).

Amitriptylin tabletter bruksanvisning

Åtgärd av amitriptylin

Amitriptylinens huvudåtgärd är antidepressivt medel. Det har också en lugnande (lugnande), hypnotisk och ångestdämpande effekt. Har ingen effekt på en frisk person med ett normalt psykiskt tillstånd.

Dessa effekter uppträder endast i närvaro av ett depressivt, rastlöst, oroligt tillstånd respektive sömnlöshet..

  • Bedövningsmedel.
  • Vegetativ stabilisering.
  • Antidiarrheal (fixering).
  • Tar bort psykosomatiska symtom: hudutslag, högt blodtryck, återställer aptiten etc..
  • Effektiv för vissa former av enures (sängvätning).

Användningsinstruktioner

Det är viktigt att följa den rekommenderade doseringen av läkemedlet. Sättet att använda läkemedlet och dess dos bestäms av frisättningsformen

Tabletter

Tabletten är avsedd för oral administrering. I det här fallet ska de sväljas hela utan att tugga och dricka tillräcklig mängd vätska. Doseringen beror på patientens ålder och egenskaper:

  1. Vuxna ordineras i början av behandlingen 25-50 mg per dag. Dosen är uppdelad i två doser eller tas omedelbart före sänggåendet. Dosen bör ökas gradvis till 200 mg per dag..
  2. För äldre är den lägsta initialdosen 25 mg per dag, eftersom de är mer känsliga för den aktiva substansens negativa effekter. De tar denna dos 1 gång före sänggåendet. Sedan ökar den gradvis, varannan dag. Den rekommenderade terapeutiska dosen är cirka 100 mg per dag..
  3. Vid allvarlig njurskada reduceras dosen.

Detta läkemedel är avsett för långvarig användning. Den terapeutiska kursen är vanligtvis cirka 6 månader eller mer.

Ampuller

Läkemedlet i form av en lösning appliceras intramuskulärt. Det är ordinerat för svåra depressiva tillstånd som är svåra att behandla. Funktioner vid användning:

  1. Läkemedlet administreras mycket långsamt.
  2. Den initiala dagliga dosen är 10-30 mg amitriptylin. Vidare är en gradvis ökning av dosen möjlig..
  3. Det rekommenderas att injicera högst 150 mg av läkemedlet per dag..
  4. Äldre och ungdomar från 12 år, läkemedlet ordineras i mindre doser..

Efter 2 veckors användning av lösningen måste du överföra patienten till tabletter. Om patienten inte upplever förbättringar efter en månads regelbunden användning måste läkemedlet avbrytas.

Skillnader i att ta Amitriptyline Grindeks

Användningen av Amitriptyline Grindeks har vissa skillnader från andra läkemedel. Bland dem:

  1. Dosering. I början av behandlingen ordineras patienter 25 till 75 mg per dag. Dosen ökas gradvis med 25 eller 50 mg tills den maximala effektiva dosen uppnås - cirka 200 mg. Vid svår depression, när missbruk av läkemedlet observeras, är en ökad dos tillåten - 300 mg eller mer.
  2. Användning hos barn. Ett sådant botemedel får ordineras till barn från 6 år. För urininkontinens visas att de tar 12,5 eller 25 mg omedelbart före sänggåendet (högst 2,5 mg per 1 kg kroppsvikt).

Avbrytande av medicinering

Om patienten behöver sluta använda detta läkemedel, bör det avbrytas och gradvis minska dosen. Abrupt upphörande av intaget kan framkalla abstinenssyndrom, vilket åtföljs av huvudvärk, sömnlöshet, irritabilitet och försämring av välbefinnandet.

Sammansättning

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet, oavsett frisättningsform, är amitriptylin. Hjälpbeståndsdelarna kan variera. Lösningen innehåller vatten för injektion och en monosackarid. Tabletterna innehåller laktos, cellulosa, magnesium, natrium, kisel och titanföreningar samt povidon. Belagda tabletter kännetecknas av närvaron av stärkelse, talk, propylenglykol. Kapslar innehåller gelatin och färgämnen.

Endast den aktiva substansen har en effekt på kroppen, de andra komponenterna i läkemedlet har ingen läkemedelsaktivitet. Läkemedlet fördelas strikt enligt receptet.

Indikationer och begränsningar

Amitriptylin hjälper till med många mentala och neurologiska störningar. Ett sådant botemedel har följande indikationer för användning:

  1. Olika typer av depressiva tillstånd, som åtföljs av ångest, sömnproblem, agitation. Det är ordinerat för endogen, involutionell, neurotisk, medicinering, reaktiv depression, samt uppstår mot bakgrund av organisk hjärnskada eller som ett resultat av alkoholförgiftning.
  2. Psykoser. Oftast ordineras det för schizofreni, känslomässiga störningar, beteendestörningar.
  3. Kronisk smärta mot bakgrund av reumatism, onkologiska patologier.
  4. Huvudvärk och migränattacker, liksom förebyggande av dem.
  5. Neuralgiskt smärtsyndrom. Det kan vara postherpetisk, posttraumatisk eller diabetisk neuralgi..
  6. Natt urininkontinens hos små barn.
  7. Fobiska störningar.
  8. Bulimi, psykogen anorexi.
  9. Magsår i mag-tarmkanalen.

Läkemedlet är kontraindicerat för att ordinera om patienten har:

  • individuell intolerans mot dess komponenter (inklusive laktos för tablettform);
  • malabsorption av laktos-galaktos;
  • kombination med MAO-hämmare;
  • alkoholförgiftning i den akuta fasen;
  • förgiftning med vissa mediciner (sömntabletter, psykotropa medel eller smärtstillande medel);
  • tarmobstruktion;
  • akut fas av delirium;
  • förekomsten av glaukom;
  • urinretention mot bakgrund av prostatahyperplasi;
  • hypokalemi;
  • vissa hjärtpatologier (akut fas av hjärtinfarkt, långsam hjärtrytm, nedsatt hjärtledning, arytmi, hjärtsjukdom);
  • svårt stadium av arteriell hypertoni;
  • urinblåsa;
  • pylorisk stenos;
  • allvarliga patologier i njurarna och levern.

Läkemedlet används mycket noggrant och under medicinsk övervakning i närvaro av sådana begränsningar:

  • alkoholberoende;
  • bronkial astma;
  • högt intraokulärt tryck
  • brott mot benmärgshematopoies;
  • ökad produktion av sköldkörtelhormoner;
  • kärlkramp och hjärtsvikt;
  • urinblåsan i blåsan;
  • bipolär sjukdom;
  • epileptiska anfall;
  • avancerad ålder.

Olika läkemedelsproducenter sätter sina egna begränsningar för barnens läkemedelsintag. Det rekommenderas som regel inte att använda det för behandling av barn som inte har nått en ålder av majoritet. Men vissa läkemedel, till exempel Amitriptyline-Grindeks, kan användas av barn från 6 år. Andra (lösning för intramuskulär injektion) är tillåtna för ungdomar över 12 år.

Det är inte önskvärt för gravida kvinnor att ta antidepressiva medel, särskilt under första trimestern och under de sista graviditetsveckorna. Att ta läkemedlet i höga doser strax före förlossningen framkallar uppkomsten av neurologiska störningar hos barnet. Han kan uppleva dåsighet, slöhet och minskad sugereflex.

Det är förbjudet att amma kvinnor att ta medicin. Dess aktiva substans kan tränga in i bröstmjölk och orsaka negativa reaktioner hos barnet. Om det finns ett behov av att ta Amitriptylin under amning, bör amning avbrytas.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Amitriptylin är ett tricykliskt antidepressivt medel från gruppen icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare. Det har en stark lugnande och tymoanaleptisk (antidepressiv) effekt.

Amitriptylin ökar halten av serotonin och noradrenalin i den synaptiska klyftan i centrala nervsystemet genom att hämma återintaget av dessa neurotransmittorer genom membranet i presynaptiska neuroner.

Amitriptylin blockerar H1-histaminreceptorer, α1-adrenerga receptorer och M1- och M2-muskariniska kolinerga receptorer. Enligt monoaminshypotesen finns det en korrelation mellan funktionen av serotonin och noradrenalin i hjärnans synapser och en persons känslomässiga ton..

Ett tydligt samband mellan plasmakoncentrationen av amitriptylin och den kliniska effekten av läkemedlet har inte fastställts, men vid koncentrationer av den aktiva substansen i intervallet 100-260 μg / L verkar den optimala kliniska effekten av amitriptylin uppnås.

Pålitlig försvagning av depression inträffar senare än läkemedlets jämviktsplasmakoncentration. Detta händer efter cirka 2-6 veckors behandling..

Amitriptylin har också en kinidinliknande effekt på innerveringen av hjärtat av det autonoma nervsystemet..

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den maximala plasmakoncentrationen observeras 2-6 timmar efter oral administrering av amitriptylin.

Koncentrationen av ett ämne i plasma varierar signifikant från patient till patient. Biotillgänglighet är cirka 50%. Cirka 95% av amitriptylin binder till plasmaproteiner. Det tar fyra timmar att nå maximal koncentration och jämviktskoncentrationen observeras ungefär en vecka efter behandlingsstart. Distributionsvolymen är i genomsnitt 1085 l / kg. Amitriptylin och dess aktiva metabolit passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.

Läkemedelsmetabolismen sker i levern. Cirka 50% av amitriptylin genomgår den första passagen genom levern. Under påverkan av cytokrom P450 N-demetylering av ämnet sker med bildandet av nortriptylin (aktiv metabolit). Därefter hydroxyleras amitriptylin och nortriptylin för att bilda aktiv oxi- och 10-hydroximetabolit (metaboliter av amitriptylin) och 10-hydroxynortriptylin (metabolit av nortriptylin). Som ett resultat av konjugering med glukuronsyra bildas inaktiva metaboliter. Den viktigaste faktorn som bestämmer njurclearance och plasmakoncentration av läkemedlet är hydroxyleringshastigheten. På grund av genetiska egenskaper bromsas hydroxyleringsprocessen hos vissa människor. Halveringstiden i plasma för amitriptylin och nortriptylin ökar hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Halveringstiden är 9 till 46 timmar för amitriptylin och 18 till 95 timmar för nortriptylin. Huvuddelen av läkemedlet utsöndras genom tarmarna och njurarna i form av metaboliter. Endast en liten mängd amitriptylin utsöndras oförändrad. Hos patienter med nedsatt njurfunktion sänks utsöndringen av metaboliter, men metabolismens hastighet förblir oförändrad. Eftersom plasmaproteinbindningen av amitriptylin är mycket hög är dialys ineffektiv.

Farmakologiska egenskaper

Läkemedlet tillhör gruppen antidepressiva medel. Det är en tricyklisk substans som tillhör kategorin icke-selektiva hämmare av neuronal monoaminupptagning..

Farmakodynamik

Läkemedlets farmakodynamik beror på den huvudsakliga aktiva ingrediensen - amitriptylin. Verktyget har följande effekt:

  • minskar aptiten;
  • bekämpar urininkontinens;
  • har en antikolinerg effekt;
  • analgetikum;
  • blockerar frisättningen av histamin;
  • har en kraftfull lugnande effekt.

Att ta drogen Amitriptylin minskar aptiten.

Att ta drogen saktar ner hjärtkammarens ledning. Att ta läkemedlet i stora doser kan leda till svår intraventrikulär blockad och andra farliga konsekvenser..

Under processen att använda läkemedlet ökar koncentrationen av noradrenalin i vägarna i centrala nervsystemet. Långvarig användning av läkemedlet leder till en minskning av hjärnreceptorernas funktion, vilket optimerar frisättningen av adrenalin och serotonin. På grund av denna effekt minskar läkemedlet ångest, intensiteten av depressiva manifestationer, hjälper till med enures.

Genom att blockera histaminreceptorer i magcellerna minskar smärtan och eroderade områden läker snabbare.

Som bruksanvisningen beskriver, är förbättringen hos patienter med enures förknippad med en ökning av blåsans förmåga att sträcka sig. Det finns ett centralt anfall av serotonin, tonen i sfinktern ökar.

Långvarig användning av läkemedlet leder till en minskning av hjärnreceptorernas funktion, vilket optimerar frisättningen av adrenalin och serotonin.

Etiologin för fördelaktiga effekter i bulimia nervosa har inte belysts. Läkemedlets mekanism är densamma som för depression. Tabletterna är effektiva för båda diagnoser, oavsett kombination.

Samtidig användning av ett läkemedel med generell anestesi leder till en minskning av blodtrycket och kroppstemperaturen.

Farmakokinetik

Läkemedlets biotillgänglighet är annorlunda. Det beror på metoden att introducera ämnet i kroppen. Denna siffra kan variera från 30-60%. Biotillgänglighet av nortriptylin - från 46 till 70%.

Plasmakoncentrationen kan nå 0,04-0,16 ng / ml. Läkemedlet passerar blod-hjärnan och histohematogena barriärer. Innehållet i vävnader är högre än i plasma.

Sönderfallet av läkemedlet sker i levercellerna. Läkemedlet bryts ned till aktiva och inaktiva metaboliter.

Från det kardiovaskulära systemet utsöndras den aktiva substansen efter 10-28 timmar och läkemedelsmetaboliten - efter 16-80 timmar. Cirka 80% utsöndras av njurarna, vissa med galla. Efter avbrytande lämnar läkemedlet helt människokroppen efter 7-14 dagar.

Läkemedlet passerar placentabarriären, övergår i bröstmjölk. Innehållet i ämnet i mjölk är detsamma som i blodplasma.

Läkemedelsinteraktioner

Amitriptylin Nycomed förstärker depression av centrala nervsystemet med följande läkemedel: narkotiska och centrala analgetika, antipsykotika, antikonvulsiva medel, hypnotika och lugnande medel, alkohol, medel för allmänbedövning.

Läkemedel som hämmar CYP2D6-isoenzymet (det huvudsakliga isoenzymet med vilket tricykliska antidepressiva metaboliseras) kan undertrycka amitriptylins metabolism och öka dess plasmakoncentration. Sådana läkemedel inkluderar: antipsykotika, antiarytmika av den senaste generationen (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenytoin), serotoninåterupptagshämmare (med undantag av citalopram, som är en mycket svag hämmare), β-blockerare.

Amitriptylin Nycomed är kontraindicerat för att användas samtidigt med MAO-hämmare, eftersom en sådan kombination leder till utveckling av serotoninsyndrom, som inkluderar spasmer med spänning, myoklonus, psykisk störning med medvetenhet och koma. Läkemedlet kan startas två veckor efter avbrytande av behandling med irreversibla, icke-selektiva MAO-hämmare och 1 dag efter utsättning av moklobemid (en reversibel MAO-hämmare). I sin tur kan behandling med MAO-hämmare påbörjas tidigast två veckor efter utsättning av Amitriptylin Nycomed. I både första och andra fall börjar terapi med MAO-hämmare och amitriptylin med låga doser, som därefter gradvis ökar.

Läkemedlet rekommenderas inte att användas samtidigt med följande läkemedel:

  • sympatomimetika (adrenalin, isoprenalin, fenylefredrin, noradrenalin, efedrin, dopamin): effekten av dessa läkemedel på det kardiovaskulära systemet förbättras;
  • adrenerga blockerare (metyldopa, klonidin): den antihypertensiva effekten av adrenerga blockerare kan försvagas;
  • m-antikolinergika (fenotiazinderivat, atropin, antiparkinsonläkemedel, biperiden, H-blockerare1-histaminreceptorer): amitriptylin kan öka effekten av dessa läkemedel på tarmarna, urinblåsan, synorganet och centrala nervsystemet. det är nödvändigt att undvika gemensam användning på grund av risken för en stark temperaturökning och förekomsten av tarmobstruktion;
  • läkemedel som förlänger QT-intervallet (antiarytmika, vissa antipsykotika, H-blockerare1-histaminreceptorer, anestetika, sotalol, klorhydrat): risken för att utveckla ventrikulär arytmi ökar;
  • litiumsalter: en ökning av litiumtoxicitet är möjlig, manifesterad av tonisk-kloniska anfall, tremor, osammanhängande tänkande, hallucinationer, svårigheter att komma ihåg och malignt neuroleptiskt syndrom;
  • antisvampmedel (terbinafin, flukonazol): serumkoncentrationen av amitriptylin ökar och läkemedlets tillhörande toxicitet ökar.

Amitriptylin Nycomed används med försiktighet tillsammans med följande läkemedel:

läkemedel som sänker det centrala nervsystemet (starka smärtstillande medel, lugnande medel och hypnotika, etanol och etanolinnehållande läkemedel): det är möjligt att öka hämningen av centrala nervsystemets funktioner;
inducerare av mikrosomala leverenzymer (karbamazepin, rifampicin): metabolismen av amitriptylin kan öka och dess koncentration i plasma kan minska, vilket i slutändan leder till en försvagning av den antidepressiva effekten;
antipsykotika: ömsesidig hämning av ämnesomsättningen är möjlig, vilket kan orsaka en minskning av anfallströskeln och leda till utveckling av anfall (ibland krävs en dosjustering av neuroleptika och amitriptylin);
blockerare av långsamma kalciumkanaler, metylfenidat, cimetidin: plasmakoncentrationen av amitriptylin ökar och dess toxicitet ökar;
hypnotika och antipsykotika: samtidig administrering av amitriptylin, hypnotika och antipsykotika rekommenderas inte (vid behov, använd denna kombination, du bör vara särskilt försiktig);
valproinsyra: koncentrationen av amitriptylin och nortriptylin ökar (en minskning av dosen av läkemedlet kan krävas);
sukralfat: absorptionen av amitriptylin försvagas och dess antidepressiva effekt minskas;
fenytoin: metabolismen av fenytoin hämmas och dess toxicitet ökar (ataxi, tremor, nystagmus och hyperreflexi är möjliga);
Johannesörtpreparat: metabolismen av amitriptylin i levern aktiveras och dess maximala koncentration i plasma minskar (en dosjustering av amitriptylin kan krävas).

Farmakologiska interaktioner

Läkemedlet kombineras inte med alla medicinska och andra ämnen. Det är helt förbjudet att kombinera det med vissa medel..

Kombination med andra läkemedel

Det är förbjudet att använda Amitriptylin samtidigt med MAO-hämmare. Detta kan leda till serotoninsyndrom, vilket framkallar spasmer, myoklonus, delirium och koma, vilket kan vara dödligt..

Det rekommenderas inte att kombinera läkemedlet med:

  • antipsykotika;
  • hypnotika och lugnande medel;
  • antikonvulsiva och antiparkinsonläkemedel;
  • narkotiska smärtstillande medel;
  • läkemedel för anestesi;
  • blodtryckssänkande läkemedel;
  • antikolinergika.

Sådana kombinationer leder till negativa konsekvenser (depression av centrala nervsystemet, utveckling av biverkningar).

Kombination med alkohol

Det är förbjudet att kombinera drogen med alkoholintag. Den innehåller etylalkohol, som i kombination med antidepressiva medel kan leda till depression i centrala nervsystemet. Dessutom framkallar denna kombination en ökning av manifestationerna av de beskrivna sidoreaktionerna, vilket kan leda till koma..

speciella instruktioner

Läkemedlet är ett potent antidepressivt medel. När du tar det bör du ta hänsyn till följande nyanser:

  1. Kombinationen med MAO-hämmare är dödlig.
  2. En dos på mer än 150 mg per dag ökar risken för anfall om det har varit anfall i anamnesen.
  3. Läkemedelsbehandling för manisk-depressiv psykos kan utlösa utvecklingen av det maniska stadiet.
  4. Depression kan leda till självmordstankar.
  5. Äldre behöver dosjustering.
  6. Om det inte finns någon förbättring efter att ha tagit läkemedlet i 1 månad, måste det avbrytas.

Det är förbjudet att köra bil under användningen av läkemedlet samt utföra åtgärder som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet.

Doseringsregim

Dosen amitriptylin väljs individuellt för varje patient. Det är känt att medlet i minimala doser har praktiskt taget ingen terapeutisk effekt. Medium doser har en stimulerande effekt, höga doser har en lugnande effekt. Denna information används när du väljer en dosregim..

Först ordineras 50 mg av läkemedlet en gång om dagen, sedan ökas varje dos gradvis med 25 mg. Den genomsnittliga terapeutiska dosen anses vara 200 mg, men vid behov kan den ökas eller minskas. Koncentrationsintervallen som leder till en spännande och lugnande effekt är individuella för varje patient. Effekten av läkemedlet kan observeras minst två veckor efter administreringens början.

I vilka fall tilldelas

Indikationer för användning av "Amitripilin" är till exempel sjukdomar som:

anorexi och bulimi;

Ibland ordineras detta botemedel för barn med enures.

Denna ganska starka medicin ska endast ordineras av den behandlande läkaren. Det ger faktiskt många biverkningar. Patienter som tar läkemedlet "Amitriptylin" upplever ofta:

kränkning av synfokusering

förstoppning och tarmobstruktion;

slöhet och sömnighet;

yrsel och lågt blodtryck

Personer som tar en kurs med detta läkemedel kan också uppleva svimning..

Det finns också en hel del kontraindikationer för detta läkemedel. Till exempel tilldelas det inte patienter om de har problem som:

urinblåsans sjukdom.

Detta läkemedel ordineras med försiktighet vid schizofreni, bronkialastma, epilepsi och vissa andra sjukdomar.

Kontraindikationer

  • hjärtinfarkt (inklusive nyligen överförd)
  • hjärtarytmier;
  • kränkning av intraventrikulär och atrioventrikulär ledning;
  • medfödd syndrom med långt QT-intervall och samtidig användning med läkemedel som kan förlänga QT-intervallet;
  • bradykardi;
  • hypokalemi;
  • vinkelstängningsglaukom;
  • paralytisk ileus
  • sammandragning av magsäcken (pylorisk stenos);
  • hyperplasi i prostatakörteln, åtföljd av urinretention;
  • akut psykisk störning
  • akut alkoholförgiftning;
  • akut förgiftning med smärtstillande, psykotropa och hypnotiska läkemedel;
  • laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktosintolerans;
  • barn under 12 år
  • amningsperiod;
  • samtidig användning med MAO-hämmare (monoaminoxidas), liksom intag av MAO-hämmare två veckor innan behandling med amitriptylin påbörjas;
  • ökad individuell känslighet för enskilda komponenter i läkemedlet.

Relativt (Amitriptylin Nycomed tabletter 25 mg och 10 mg används med försiktighet):

  • sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (arteriell hypertoni, angina pectoris);
  • vinkelstängningsglaukom, spetsig vinkel i ögonkammaren och platt främre ögonkammare, ökat intraokulärt tryck;
  • nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
  • urinblåsning, urinretention;
  • hyperplasi i prostata;
  • blodsjukdomar;
  • hyperfunktion i sköldkörteln;
  • kronisk alkoholism
  • bipolär sjukdom, schizofreni;
  • kramper, epilepsi;
  • äldre ålder;
  • samtidig användning med hypnotika och antipsykotiska läkemedel.

Åsikter från patienter om läkemedlet Saroten

Den antidepressiva effekten när du tar detta läkemedel, bedömt utifrån recensioner av patienter, uppnås ganska snabbt. Åtminstone i detta avseende är "Saroten" inte sämre än något av de läkemedel som diskuterats ovan, inklusive "Amitriptylin" i sig. Han avlägsnar depression och panikattacker mycket bra. Dessutom, som noterats av patienter, sover personer som tar det vanligtvis bättre och ökar självförtroendet..

Många patienter anser också att fördelen med detta läkemedel är att det har använts för att behandla depression och panikattacker under mycket lång tid. Det vill säga, dess effekt på psyken och patienternas kropp studeras väl av läkare..

Nackdelarna med detta läkemedel, patienter brukar hänvisa till dess höga, jämfört med många andra antidepressiva medel, kostnad

De som letar efter en analog av "Anitriptylin" utan biverkningar bör definitivt först uppmärksamma detta läkemedel. Det har en negativ effekt på patientens kropp ganska sällan.

När det gäller effektivitet överträffar den alla analoger som övervägs ovan..

När det gäller nackdelarna med detta läkemedel, kan man, utifrån recensionerna, ibland orsaka svår förstoppning och muntorrhet. Några av nackdelarna med Saroten-tabletterna är patienternas uppfattning att det är mycket svårt att dela upp dem i två och fyra delar..